格拉替雷的化学合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201510037292.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105884866B | 公开（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申请公布号 | CN105884866B | 申请公布日 | 2021-04-20 |
| 分类号 | C07K14/00(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王宇 | 申请（专利权）人 | 漳州未名博欣生物医药有限公司 |
| 代理机构 | 厦门市精诚新创知识产权代理有限公司 | 代理人 | 方惠春 |
| 地址 | 363000福建省漳州市漳州开发区南滨大道518号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了格拉替雷的化学合成方法，属于多肽药物合成技术领域。该方法包括：采用PH依赖的2,3 ‑dimethylmaleimide作为氨基保护基团，采用对酸灵敏的叔丁基(Tbu)和叔丁氧羰基（BOC）分别保护Glu的侧链羧基和Lys的侧链氨基。在水性溶液中制备保护的共聚物，共聚物经氯化氢醇溶液或者50%的三氟醋酸酸（TFA）溶液酸解，得到格拉替雷粗品，再经透析纯化得到格拉替雷产品。本发明提供的方案操作简便，合格率高，成本低，通过控制PH值便可控制分子量的大小，且无需使用光气，氢解等有危险的生产工艺，环境相容性优良。保护氨基酸结构： |
