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一种普卡那肽的合成方法

基本信息

申请号 CN202110497892.0 申请日 -
公开（公告）号 CN113512091A 公开（公告）日 2021-10-19
申请公布号 CN113512091A 申请公布日 2021-10-19
分类号 C07K7/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨秋初;陈逸民;吴艳;朱友耀;熊玲媛;王宇 申请（专利权）人 漳州未名博欣生物医药有限公司
代理机构 厦门市精诚新创知识产权代理有限公司 代理人 秦华
地址 361000福建省漳州市漳州开发区南滨大道518号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种普卡那肽的合成方法。该方法包括在活化剂的存在下，由树脂固相载体和Fmoc‑Leu‑OH偶联得到Fmoc‑Leu‑树脂，通过固相合成法，按照普卡那肽主链肽顺序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，偶联完之后裂解，使得普卡那肽从树脂上脱除并脱除掉全部侧链保护基团，裂解之后冻干得到普卡那肽线性粗肽；将所得的普卡那肽线性粗肽溶于溶剂中得到溶解液，溶解液中溶质/溶剂的质量体积比为0.1‑1.0mg/mL，然后进行环化，分离纯化得到环化好的普卡那肽，冻干得到精肽。该方法简单，产率高，错配率低。