一种ceftolozane侧链的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201711213455.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108003115B | 公开（公告）日 | 2019-09-27 |
| 申请公布号 | CN108003115B | 申请公布日 | 2019-09-27 |
| 分类号 | C07D285/08 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 周军荣;池瀛;刘青喜;雷维敏;张玮;叶思思 | 申请（专利权）人 | 浙江东邦药业有限公司 |
| 代理机构 | 台州市方圆专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 林米良 |
| 地址 | 317016 浙江省台州市浙江省化学原料药基地临海区块 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种ceftolozane侧链的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的操作复杂，难于合成的问题，提供一种ceftolozane侧链的制备方法，包括在缚酸剂存在下，将2‑肟氰基乙酸酯与2‑溴代异丁酸叔丁酯进行缩合反应，得到中间产物；将中间产物与氨水进行酯氨解反应，使在脱水剂存在下进行脱水反应，后处理得到油状物，与脒基化试剂进行成脒反应；加碱性试剂进行水解反应，调pH值至酸性，得到中间产物；使在溴和缚酸剂存在下与硫氰酸盐进行环合反应，得到产物ceftolozane侧链。本发明通过缩合、酯氨解、脒基化和环合反应，使具体操作简单且每步收率和纯度均较高。 |
