一种头孢卡品内酯化合物或其盐酸盐的制备方法
基本信息
申请号 | CN201911401553.7 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111004255A | 公开(公告)日 | 2020-04-14 |
申请公布号 | CN111004255A | 申请公布日 | 2020-04-14 |
分类号 | C07D501/34(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 周军荣;张云华;池瀛;肖建平;张佳 | 申请(专利权)人 | 浙江东邦药业有限公司 |
代理机构 | 台州市方信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 郭斌斌 |
地址 | 317000浙江省台州市化学原料药基地临海区块 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种头孢卡品内酯化合物或其盐酸盐的制备方法,属于药物相关杂质合成技术领域。为了解决现有的合成路线少的问题,收率低的问题,提供一种头孢卡品内酯化合物或其盐酸盐的制备方法,包括在有机碱一存在下,(Z)‑2‑(2‑叔丁氧羰基氨基噻唑‑4‑基)‑2‑戊烯酸与羟甲基‑7‑氨基头孢烷酸在有机溶剂中进行缩合反应,结束后继续加入有机碱二调pH值至9.0~9.5,内酯化得到式Ⅳ化合物:在路易斯酸作用下,使式Ⅳ化合物在非水溶性有机溶剂中进行脱保护反应,得到式Ⅰ化合物:合成头孢卡品内酯化合物盐酸盐时,还包括将式Ⅰ化合物与盐酸反应,得到头孢卡品内酯化合物盐酸盐。具有合成路线易操作且收率和纯度高的效果。 |
