一种头孢菌素的合成方法

基本信息

申请号 CN201410073814.8 申请日 -
公开(公告)号 CN103833772B 公开(公告)日 2016-06-29
申请公布号 CN103833772B 申请公布日 2016-06-29
分类号 C07D501/22(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 傅海燕 申请(专利权)人 广州白云山医药集团股份有限公司
代理机构 广州三辰专利事务所(普通合伙) 代理人 广州白云山医药集团股份有限公司白云山化学制药厂;广州白云山医药集团股份有限公司;白云山化学制药厂
地址 510515 广东省广州市白云区同和街同宝路78号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种头孢菌素的合成方法,它适合头孢类化学药物生产企业。本发明公开了7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-甲基头孢烷酸的制备方法,即在溶剂与碱存在下,7-ADCA与侧链硫酯(Z)-(2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-[叔丁氧羰基甲氧亚氨基]乙酸-2-苯并噻唑硫酯)在一定温度下进行缩合反应,经萃取、脱色再用酸析晶可得中间体7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(叔丁氧羰基甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-甲基头孢烷酸,中间体用酸脱保护基再用碱溶解后,经脱色、用酸析晶、过滤、干燥即得粗品。鉴于耐药性日益严重,多开发新的抗菌活性物及制造方法,有其必要性。