一种抗菌药物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201110288689.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103012406B | 公开（公告）日 | 2016-07-27 |
| 申请公布号 | CN103012406B | 申请公布日 | 2016-07-27 |
| 分类号 | C07D477/20(2006.01)I;C07D477/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 朱少璇;黄小光;万平;王健松;卢丹;陈矛 | 申请（专利权）人 | 广州白云山医药集团股份有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 510515 广东省广州市白云区同和街云祥路88号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备抗菌药物替比培南酯的方法。本发明以(4R，5R，6S)?3?((二苯氧磷羰基)氧基)?6?((R)?1?羟乙基)?4?甲基?7?羰基?1?氮杂双环[3.2.0]庚烷?2?烯基?2?羧酸对硝基苄酯(6?MAP(I))为原料，在碱存在下与1?(4，5?二氢?2?噻唑啉基)?3?巯基吖丁叮盐酸盐(II)反应得到(4R，5S，6S)?3?((1?(4，5?二氢?2?噻唑啉基)?3?吖丁叮基)硫基)?6?((R)?1?羟乙基)?4?甲基?7?氧?1?氮杂双环[3.2.0]庚烷?2?烯基?2?羧酸对硝基苄基酯(III)，(III)在催化氢化条件下脱去保护基得到(4R，5S，6S)?3?((1?(4，5?二氢?2?噻唑啉基)?3?吖丁叮基)硫基)?6?((R)?1?羟乙基)?4?甲基?7?氧?1?氮杂双环[3.2.0]庚烷?2?烯基?2?羧酸(IV)，(IV)在碱存在下与特戊酸氯甲酯和碘化钠或碘化钾反应得到替比培南酯(V)。本发明所选用的起始原料廉价易得，并简化了合成路线，提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯，产率高，反应过程产生的三废少，成本低廉有利于工业生产。 |
