一种加替沙星的合成工艺

基本信息

申请号 CN02115900.9 申请日 -
公开(公告)号 CN1461748A 公开(公告)日 2003-12-17
申请公布号 CN1461748A 申请公布日 2003-12-17
分类号 C07D215/56;C07D401/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 肖云华;雍道新;李立威;梁群;常艳;陈玉龙;陆小红;叶志松 申请(专利权)人 天茂实业集团股份有限公司
代理机构 荆门市首创专利事务所 代理人 湖北百科药业股份有限公司
地址 448000湖北省荆门市杨湾路132号
法律状态 -

摘要

摘要 一种加替沙星的合成工艺,以2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸为原料经二氯亚枫酰化与丙二酸二乙酯取代、对甲基苯甲酸中水解和与环丙胺氨化,加热环合,乙酸乙酯-水作溶剂精制,制得合成加替沙星的中间体1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯,再经络合、缩合,制得加替沙星。本发明优点:省去了许多繁杂的分离过程;使用独持的催化剂和用乙酸乙酯-水作溶剂,使产物收率达到54%,纯度达到98.2%以上。