一种加替沙星的合成工艺
基本信息
申请号 | CN02115900.9 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN1461748A | 公开(公告)日 | 2003-12-17 |
申请公布号 | CN1461748A | 申请公布日 | 2003-12-17 |
分类号 | C07D215/56;C07D401/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 肖云华;雍道新;李立威;梁群;常艳;陈玉龙;陆小红;叶志松 | 申请(专利权)人 | 天茂实业集团股份有限公司 |
代理机构 | 荆门市首创专利事务所 | 代理人 | 湖北百科药业股份有限公司 |
地址 | 448000湖北省荆门市杨湾路132号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 一种加替沙星的合成工艺,以2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸为原料经二氯亚枫酰化与丙二酸二乙酯取代、对甲基苯甲酸中水解和与环丙胺氨化,加热环合,乙酸乙酯-水作溶剂精制,制得合成加替沙星的中间体1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯,再经络合、缩合,制得加替沙星。本发明优点:省去了许多繁杂的分离过程;使用独持的催化剂和用乙酸乙酯-水作溶剂,使产物收率达到54%,纯度达到98.2%以上。 |
