氘代克里唑蒂尼及其衍生物、制备方法及应用
基本信息
| 申请号 | CN201410383868.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104327053A | 公开（公告）日 | 2015-02-04 |
| 申请公布号 | CN104327053A | 申请公布日 | 2015-02-04 |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吴豫生;牛成山;邹大鹏;耿阳;郭瑞云;李敬亚 | 申请（专利权）人 | 北京凯悦宁医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 郑州睿信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 北京凯悦宁医药科技有限公司;郑州泰基鸿诺药物科技有限公司;郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 |
| 地址 | 100083 北京市海淀区学院路30号科大天工大厦A座508室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种氘代克里唑蒂尼及其衍生物、制备方法及应用，属于医药化合物合成技术领域。本发明合成4种不同构型的氘代克里唑蒂尼，并考察克里唑蒂尼氘代位置、不同手性对其生物活性及药物代谢性质的影响，结果表明氘代克里唑蒂尼与克里唑蒂尼具有类似的抗癌活性，相对于氘代克里唑蒂尼外消旋体以及克里唑蒂尼具有一定的理化性质优势，具有好的抗癌应用前景，为合成新型抗肿瘤药物提供新的化合物。其中，消旋体苯乙醇衍生物的拆分是氘代克里唑蒂尼合成的关键步骤，其ee值直接影响最终产物的ee值，本发明中拆分方法具有易操作、成本低等特点。 |
