一种克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法

基本信息

申请号 CN201610794251.0 申请日 -
公开(公告)号 CN106496192A 公开(公告)日 2017-03-15
申请公布号 CN106496192A 申请公布日 2017-03-15
分类号 C07D401/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴豫生;牛成山;耿阳;霍云峰;梁阿鹏;李敬亚;郭瑞云;邹大鹏 申请(专利权)人 北京凯悦宁医药科技有限公司
代理机构 郑州睿信知识产权代理有限公司 代理人 张鹏辉
地址 450000 河南省郑州市大学路75号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法,属于医药化合物领域。本发明的克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法包括:1)制备式Ⅲ化合物;2)制备式Ⅳ化合物;3)制备式Ⅴ化合物。本发明采用带有硝基的式Ⅰ化合物做底物进行钯催化偶联反应,硝基中不具有孤对电子,硝基与钯催化剂的络合作用较弱,从而减少了钯催化剂的用量以及除去产物中钯催化剂的难度,另外本发明中用低毒的异丙醇和水混合溶剂重结晶,减少了原料药中溶剂的残留,并显著提高了纯化的产率。