R‑联苯丙氨醇的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710848143.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107540574A | 公开（公告）日 | 2021-06-11 |
| 申请公布号 | CN107540574A | 申请公布日 | 2021-06-11 |
| 分类号 | C07C271/16;C07C271/22;C07C309/73;C07C269/06;C07C303/28;C07C303/30 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王启卫;代祯;黄晴菲;黄金昆 | 申请（专利权）人 | 成都西岭源药业有限公司 |
| 代理机构 | 成都高远知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 李高峡;张娟 |
| 地址 | 610000 四川省成都市高新区盛和一路88号1栋2单元23层2306号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种沙库必曲中间体的制备方法，具体涉及一种R‑联苯丙氨醇的制备方法，步骤如下：首先以D‑酪氨酸衍生物为原料与不同取代基磺酰氯（或酸酐）反应，得到式III所示化合物，式III所示化合物分别经过两条路线制备得到R‑联苯丙氨醇。路线一：式III所示化合物还原为式II所示化合物，再偶联得到R‑联苯丙氨醇；路线二：式III所示化合物偶联得到式V所示化合物，再还原得到R‑联苯丙氨醇。前述方法制得的化合物R‑联苯丙氨醇是新型降压药物LCZ696（Entresto）组分之一的Sacubitril（AHU‑377）的关键中间体。该方法操作简单，路线短，适合工业化生产。 |
