一种高效率的造影剂合成方法及其应用

基本信息

申请号 CN201810621960.8 申请日 -
公开(公告)号 CN109134289A 公开(公告)日 2021-06-11
申请公布号 CN109134289A 申请公布日 2021-06-11
分类号 C07C231/02;C07C231/24;C07C231/12;C07C237/46 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴成龙;黄金昆;龚家福;刘劲菲;刘芍利;孙健;谢德建 申请(专利权)人 成都西岭源药业有限公司
代理机构 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 李高峡;张娟
地址 610000 四川省成都市高新区科园南路88号天府生命科技园C1楼(孵化楼)8层805号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种造影剂的高效合成方法,步骤如下:(一)、制备式(Ⅱ)所示化合物与式(Ⅰ)和/或式(Ⅲ)所示化合物的中间体混合物;(二)、分离得到式(Ⅱ)所示化合物与式(Ⅰ)和/或式(Ⅲ)所示化合物;(三)、取式(Ⅱ)所示化合物,制备造影剂碘普罗胺;(四)、取式(Ⅲ)所示化合物,制备造影剂碘比醇;和/或,取式(Ⅰ)所示化合物,制备造影剂碘海醇、碘佛醇、碘喷托或者碘克沙醇。本发明方法通过合成并分离中间体式(Ⅱ)以及式(Ⅰ)和/或式(Ⅲ),再以此中间体为原料分别制备得到了碘造影剂,有效克服了现有方法需要去除二酰化副产物的问题,有效利用了所有中间体,效率高,实际应用前景良好。