(2’R) -2’-脱氧-2’-氟- 2’-甲基脲苷的制备方法

基本信息

申请号 CN201610825125.7 申请日 -
公开(公告)号 CN106432388B 公开(公告)日 2018-11-30
申请公布号 CN106432388B 申请公布日 2018-11-30
分类号 C07H19/073;C07H1/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈本顺 申请(专利权)人 江苏福瑞生物医药有限公司
代理机构 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 代理人 江苏福瑞生物医药有限公司;江苏福瑞康泰药业有限公司
地址 210008 江苏省南京市玄武大道699-18号32幢
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及药物化学技术领域,具体涉及一种(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷的制备方法。该方法以(2R)‑2‑脱氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑赤式戊糖酸GAMMA‑内酯为原料,经还原、保护,得到三个保护基相同的氟代核糖片段,该片段直接与脲嘧啶反应,再经脱保护得到目标化合物。相比现有技术路线中的8步反应,本发明的路线缩短为4步,有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、原子经济性低、成本高等问题。同时,所得中间体可经重结晶精制,整条路线简洁,操作方便,收率高,适合工业化大规模生产。