苯丙氨酸酰胺化的核苷酸衍生物及其制备方法与应用

基本信息

申请号 CN201911147426.9 申请日 -
公开(公告)号 CN110845560B 公开(公告)日 2021-08-24
申请公布号 CN110845560B 申请公布日 2021-08-24
分类号 C07H19/10;C07H19/207;C07F9/6512;C07F9/6558;C07F9/6561;A61P31/20;A61P35/00;A61P1/18 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王伟;陆永章;谭进辉 申请(专利权)人 广东中科药物研究有限公司
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人 吴爱琴
地址 510663 广东省广州市萝岗区高新技术产业开发区科学城掬泉路3号A区1105房
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种苯丙氨酸酰胺化的核苷酸衍生物及其制备方法与应用。本发明中化合物采用卤代苯丙氨酸与含有氨基的核苷类化合物的氨基进行结合,同时进行磷酸化,通过磷酸酯、磷酰胺前药形式促进吸收、避开限速的一磷酸合成环节,减少或避免核苷类脱氨酶的作用,以增强药效,同时卤代苯丙氨酸具有抑制蛋白质合成的协同作用,起到在抗肿瘤以及抗乙肝病毒方面增加生物利用度、提高药效、减少耐药性的作用。