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一种抗血栓药物阿哌沙班的制备方法

基本信息

申请号 CN201310315775.3 申请日 -
公开（公告）号 CN103342704B 公开（公告）日 2016-08-17
申请公布号 CN103342704B 申请公布日 2016-08-17
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 薛吉军;李毅;王仕祥;郑保富;高强;徐少军 申请（专利权）人 甘肃银行股份有限公司兰州市城关支行
代理机构 兰州振华专利代理有限责任公司 代理人 张晋
地址 730000 甘肃省兰州市高新区高新技术产业创新园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明一种抗血栓药物用的化合物Apixaban的制备方法。本发明的方法以式1中化合物11为起始原料，在亚铜试剂和无机碱的存在下与氨基保护的对碘苯胺19发生偶联反应得到化合物20，20与21经过[3+2]环合?消除反应得到22，22脱除保护基得到23，或者20与21经过[3+2]环合反应，在酸性条件下直接发生消除反应，同时脱保护基得到23，23进行氨解反应得到24，24与5?卤戊酰氯进行酰胺化反应得到25，25在碱性条件下环合得到阿哌沙班Apixaban，或者24与5?溴戊酰氯在碱性条件下经过酰胺化?环合两步一锅法反应得到目标产物阿哌沙班Apixaban。