一种美他非尼的合成方法

基本信息

申请号 CN201610332374.2 申请日 -
公开(公告)号 CN105924390B 公开(公告)日 2018-07-10
申请公布号 CN105924390B 申请公布日 2018-07-10
分类号 C07D213/81 分类 有机化学〔2〕;
发明人 林寨伟;胡盼;张世喜 申请(专利权)人 广州南新制药有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 510370 广东省广州市荔湾区芳村大道东25号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及抗癌活性化合物美他非尼的合成方法。美他非尼,化学名为4‑{4‑[3‑(4‑氯‑3‑三氟甲基苯基)脲]‑3‑氟苯氧基}吡啶‑2‑甲酰胺(化合物1)。我们以原料4‑氯吡啶‑2‑甲酰胺(商业可得)为原料,经过金属催化偶联反应、异氰酸酯加成反应2个合成步骤制备美他非尼。相比现有文献报道的方法,本发明描述的方法有效、实用,并且可以放大到规模化生产,产物总产率有明显提高。