一种帕拉米韦中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201510482698.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105198827A | 公开（公告）日 | 2015-12-30 |
| 申请公布号 | CN105198827A | 申请公布日 | 2015-12-30 |
| 分类号 | C07D261/20(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 林寨伟;罗军奇;朱建平 | 申请（专利权）人 | 广州南新制药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 510370 广东省广州市荔湾区芳村大道东25号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及抗流感药物帕拉米韦合成的一个关键中间体(3aR,4R,6S,6aS)-4-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]-3-(1’-乙基丙基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊烷并[d]异噁唑-6-羧酸叔丁基铵（化合物IV）的合成方法。?本发明以(1S,4R)-(-)-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]环戊-2-烯-1-羧酸甲酯(化合物I)为原料（其制备参考专利CN101367750B），在金属催化剂催化下与丁亚胺酰氯进行环合反应生成目标化合物。本发明的制备方法使用了价廉易得、高效的金属催化剂，相比现有工艺步骤显著地提高了收率。工艺步骤简单，可以放大到工业规模化生产。 |
