3-(1-叔丁氧羰酰哌嗪-4-yl)丙酸的两亲性衍生物及其用途
基本信息
| 申请号 | CN201410221732.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105085437B | 公开（公告）日 | 2018-07-03 |
| 申请公布号 | CN105085437B | 申请公布日 | 2018-07-03 |
| 分类号 | C07D295/15;A61K9/127;A61K48/00;A61K47/22;A61P35/00;A61P1/16 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐宇虹;张金平;刘君;王辉;马新瑞;方中坚 | 申请（专利权）人 | 杭州高田生物医药有限公司 |
| 代理机构 | 上海汉声知识产权代理有限公司 | 代理人 | 牛山;陈少凌 |
| 地址 | 200240 上海市闵行区东川路800号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种3‑(1‑叔丁氧羰酰哌嗪‑4‑yl)丙酸的两亲性衍生物及其用途；本发明还涉及由所述的两亲性衍生物物制备的脂质体；所述用途为脂质体作为药物载体输送系统的用途。本发明的两亲性衍生物物制备而成的脂质体，与基因药物siRNA复合后，能形成粒径较小，分布均匀的复合物。同时在pH7.4环境下呈电中性，增加了脂质复合物的体内稳定性，减小因过多正电荷引起的细胞毒性。本发明提供的脂质体，可体外特异性抑制人非小细胞肺癌H1299‑Pgl3细胞的基因表达，并且可以体内特异性转载荧光基因药物进入正常小鼠肝脏细胞。 |
