一种美罗培南侧链中间体及其制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种美罗培南侧链中间体及其制备方法

基本信息

申请号	CN201510942745.4	申请日	-
公开（公告）号	CN105541864A	公开（公告）日	2016-05-04
申请公布号	CN105541864A	申请公布日	2016-05-04
分类号	C07D495/08(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	张艳玲;秦玉君;米国瑞;孙高杰	申请（专利权）人	邯郸市康瑞生物科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	056700 河北省邯郸市成安县商城工业园区6号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种美罗培南侧链中间体及其制备方法即：(1S，4S)-5-对硝基苄氧羰基-2-硫杂-5-氮杂双环[2，2，1]庚-3-酮(式I)(简称：硫醇内酯)的制备方法。本发明在氮气保护下，二氯甲烷中加入(2S，4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苄氧羰基)砒咯烷，经羧基活化、羟基酰化、硫化成环，减压蒸馏后加入析晶溶剂，降温至-5～-10℃，析晶2小时，过滤得目标产物(1S，4S)-5-对硝基苄氧羰基-2-硫杂-5-氮杂双环[2，2，1]庚-3-酮(式I)(硫醇内酯)。本发明所提供的硫醇内酯纯度高，氨解后即可制得高纯度美罗培南侧链，所采用方法反应条件温和，安全，对环境没有污染，适合工业化生产。同时硫醇内酯亦可用于厄他培南側链、多尼培南側链、某些氨基化合物、酯和酮类物质的合成。