一种比阿培南中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201510881101.9 申请日 -
公开(公告)号 CN105566354A 公开(公告)日 2016-05-11
申请公布号 CN105566354A 申请公布日 2016-05-11
分类号 C07D519/06(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张艳玲;秦玉君 申请(专利权)人 邯郸市康瑞生物科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 056700 河北省邯郸市成安县商城工业园区6号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种比阿培南中间体(比阿培南缩合物)及其制备方法,即(式I)的制备方法。本发明在混合溶剂中加入化合物双(6,7-二氢-5H-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三唑-6-基)二硫二氯化物(式II),不制备化合物6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三唑内鎓氯化物(比阿培南侧链)(式III),直接加入式IV化合物(4R,5S,6S)-3-二苯氧磷酰氧基-6-[1R-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2羧酸对硝基苄酯(双环母核),采用“一锅煮”的方法,制得比阿培南缩合物,提高了比阿培南缩合物的生产效率和收率,制得的比阿培南缩合物纯度高,可满足比阿培南的合成要求,所采用方法反应条件温和,安全,对环境没有污染,适合工业化生产。