一种厄他培南侧链的新型制备方法

基本信息

申请号 CN201510942744.X 申请日 -
公开(公告)号 CN105439934A 公开(公告)日 2016-03-30
申请公布号 CN105439934A 申请公布日 2016-03-30
分类号 C07D207/16(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张艳玲;米国瑞;秦玉君 申请(专利权)人 邯郸市康瑞生物科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 056700 河北省邯郸市成安县商城工业园区6号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种厄他培南侧链(式1所示)的创新型制备方法。所述方法包括:(1)以氨基保护的硫代内酯(式I所示)为原料,在酸性条件下,以SiO2,γ-Al2O3为载体,以钯为活性成份制备的催化剂,进行氢化脱保护反应,得到脱保护的硫代内酯(式2所示);(2)化合物2与间氨基苯甲酸反应,得到目标化合物(式1所示)。本发明以制备工艺成熟容易获得且较为廉价的氨基保护的硫代内酯为原料,创新型的采用改良的钯催化剂进行氢化脱保护,得到化合物2,再与间氨基苯甲酸反应制备目标化合物;该制备方法,原料廉价易得,产品收率高,生产成本低,经济、安全、环保更适合工业化生产。