4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯的制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯的制备方法

基本信息

申请号	CN200710172019.4	申请日	-
公开（公告）号	CN101456860A	公开（公告）日	2009-06-17
申请公布号	CN101456860A	申请公布日	2009-06-17
分类号	C07D473/34(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	南发俊;左建平;张仰明;顾民;唐炜	申请（专利权）人	宁波紫园生物医药研发有限公司
代理机构	北京金信	代理人	朱梅;黄丽娟
地址	200031上海市太原路294号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种制备和纯化4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯的新方法。该方法从价廉易得的L-苹果酸出发，经1位羧基和2位羟基同时官能团保护后，得到中间体I；中间体I选择性还原为中间体醇II；中间体醇II中的羟基再转化为易离去基团，得中间体III；中间体III和腺嘌呤进行亲核取代反应，得到中间体IV；中间体IV在甲醇中于酸或碱的作用下，同时完成保护基脱去和甲酯化，得到4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯粗品，粗品经重结晶纯化后得到纯品。同现有的制备方法相比，本工艺具有成本低廉、条件温和、反应过程中手性中心不易消旋化、生产效率高等特征，产物的质量和收率都有很大提高，成本大幅度降低，适合于大规模制备。