一种高手性纯度的阿普斯特的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201510677834.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105218428A | 公开（公告）日 | 2016-01-06 |
| 申请公布号 | CN105218428A | 申请公布日 | 2016-01-06 |
| 分类号 | C07D209/48(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄乐群;胡丰锦 | 申请（专利权）人 | 南京美嘉宁逸医药研究开发有限公司 |
| 代理机构 | 北京一格知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 滑春生 |
| 地址 | 210000 江苏省南京市建邺区奥体大街69号新城科技大厦01幢5层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种高手性纯度的阿普斯特的制备方法，2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺酰基）-乙-2-基胺与N-乙酰基-L-亮氨酸成盐反应得到（S）-2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺酰基）-乙-2-基胺-N-乙酰基-L-亮氨酸盐，纯化后的（S）-2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺酰基）-乙-2-基胺-?N-乙酰基-L-亮氨酸盐再与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐在甲苯和醋酸存在的条件下反应生成得到?(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮，通过丙酮和乙醇混合溶剂重结晶得到立体异构体较纯的阿普斯特。本发明的优点在于：本发明通过更换溶剂、添加催化剂，大大缩短了反应时间，并且制得手性纯度高达99.8%的阿普斯特。 |
