超分子碳铂衍生物、其制备方法、包含该衍生物为活性成分的药物组合物及其应用专利查询专利号|摘要-满商公司网

超分子碳铂衍生物、其制备方法、包含该衍生物为活性成分的药物组合物及其应用

基本信息

申请号	CN01823848.3	申请日	-
公开（公告）号	CN1558909A	公开（公告）日	2004-12-29
申请公布号	CN1558909A	申请公布日	2004-12-29
分类号	C07F15/00;A61K31/282	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王敬尊;瞿慧生;王雷;王霆	申请（专利权）人	北京三思维尔高科技开发有限公司
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	刘金辉;黄革生
地址	中国北京市海淀区五棵松路81号永金里小区12－8－601
法律状态	-

摘要

本发明涉及新颖的通式(I)所示的一类超分子碳铂衍生物，其中B为通式(II)所示的多元羧酸，且其中R₁和R₂以及n如说明书中所定义。本发明还涉及该类衍生物的制备方法、包含该类衍生物为活性成分的药物组合物以及该类衍生物在制备对肝癌、胃癌、肺癌等多种细胞癌具有治疗作用的药物组合物中的应用。该类衍生物在固体和水溶液中具有稳定的笼状化学结构和组成，对多种癌细胞的杀伤率明显优于碳铂，尤其是对肝癌细胞的杀伤率比碳铂高1－2倍，且几乎没有其他化疗药物的呕吐、脱发、白血球和血小板降低等毒副作用，小鼠急毒皮下注射(sc)和腹腔注射(ip)的LD₅₀分别约为300mg/kg和260mg/kg。因此，该类衍生物是有广泛应用前景的新一代顺铂类抗癌药。