阿西替尼的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201310322548.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103387565B | 公开（公告）日 | 2014-10-29 |
| 申请公布号 | CN103387565B | 申请公布日 | 2014-10-29 |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 许学农 | 申请（专利权）人 | 江苏环通建工集团有限公司 |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 丁秀华 |
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明揭示了一种阿西替尼(I)的制备方法，其制备步骤包括：以6-卤素(X)-1H-吲哚(II)为原料，通过氧化重排反应得到6-卤素(X)-3-甲酰基-lH-吲唑(III)，中间体(III)与N-甲基-2-巯基苯甲酰胺发生米吉塔(Migita)反应得到N-甲基-2-[(3-甲酰基-1H-吲唑-6-基)硫]苯甲酰胺(IV)，中间体(IV)与叶立德试剂(V)发生维狄希(Witting)反应制得阿西替尼(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 |
