罗沙司他中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201811074063.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110903242A | 公开（公告）日 | 2020-03-24 |
| 申请公布号 | CN110903242A | 申请公布日 | 2020-03-24 |
| 分类号 | C07D217/26 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郝明春;马志清;霍翔宏;张瑞波;王琦;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人 | 天津科伦药物研究有限公司 |
| 代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 | 代理人 | 韩蕾;姚亮 |
| 地址 | 611138 四川省成都市温江区海峡两岸科技产业开发园区新华大道二段666号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了罗沙司他(Roxadustat)中间体的制备方法。具体地说，本发明提供了罗沙司他中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯的制备方法，其包括在溶剂存在下，将4‑羟基‑1‑氢‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯与卤化剂进行卤化反应，制备得到4‑羟基‑1‑氯/溴/碘‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯，进一步在催化剂、碱及溶剂存在下进行甲基化反应，制备得到4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯。本发明的制备方法，原料易得，工艺路线成熟可控，反应收率高，故而利于原料药的工业化生产。 |
