辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202011025692.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112110898A | 公开（公告）日 | 2020-12-22 |
| 申请公布号 | CN112110898A | 申请公布日 | 2020-12-22 |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 杨大成;罗鹏;唐雪梅;周传武;李文粒;范莉;徐兴然;张世木;胡军华;王颢霖;韩双;韩海燕 | 申请（专利权）人 | 绵阳迪澳药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京汇泽知识产权代理有限公司 | 代理人 | 西南大学;绵阳迪澳药业有限公司 |
| 地址 | 400715重庆市北碚区天生路2号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林磺酰化衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，所有化合物均具有抗细菌活性，且对金黄色葡萄球菌显示强的抑制活性，远强于临床药物；同时，制得的中间体对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.4μg/mL，强于临床药物。抗柑橘溃疡病菌活性测试结果表明，绝大多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于辛弗林，多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于对照药物诺氟沙星。这些结果表明辛弗林磺酰化衍生物及其中间体在抗细菌、抗柑橘溃疡病菌领域具有潜在的应用前景。 |
