辛弗林唑类衍生物及其制备方法和应用
基本信息
申请号 | CN202011027565.0 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112079782A | 公开(公告)日 | 2020-12-15 |
申请公布号 | CN112079782A | 申请公布日 | 2020-12-15 |
分类号 | C07D233/60(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 杨大成;罗鹏;李文粒;周传武;范莉;张世木;胡军华;唐雪梅;周围;吴玉珠;李洋 | 申请(专利权)人 | 绵阳迪澳药业有限公司 |
代理机构 | 北京汇泽知识产权代理有限公司 | 代理人 | 西南大学;绵阳迪澳药业有限公司 |
地址 | 400715重庆市北碚区天生路2号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了辛弗林唑类衍生物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。辛弗林唑类衍生物的结构式如下。体外抗真菌活性测试结果表明,大部分化合物抑制毕赤酵母菌的MIC值为0.128mg/mL,个别化合物的MIC值低至0.064mg/mL,接近阳性对照药物氟康唑,强于所测试的其它抗菌药物。抗柑橘病菌生物活性测试结果表明,大多数化合物对柑橘胶孢炭疽病菌和柑橘褐斑病菌都具有抑制活性,个别化合物与阳性对照咪鲜胺的抑制活性相近,且未体现出抗药性;目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性均强于辛弗林。这些结果显示辛弗林唑类衍生物在抗真菌和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。 |
