一种甲磺酸达比加群酯关键中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201810776146.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108658939B | 公开（公告）日 | 2021-07-20 |
| 申请公布号 | CN108658939B | 申请公布日 | 2021-07-20 |
| 分类号 | C07D401/12 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张广;陈敏;薛晓楠;邹凌燕;傅民;荆双双 | 申请（专利权）人 | 上海现代制药股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海衡方知识产权代理有限公司 | 代理人 | 卞孜真;周世亮 |
| 地址 | 200137 上海市浦东新区建陆路378号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种[2‑[[(4‑氰基苯基)氨基]‑甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基](吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯的合成方法，反应式如下：包括如下步骤：1)化合物SM01与偶联试剂CDI在甲苯溶液中反应；2)步骤1)反应结束后，将所得反应液冷却，加入SM02的甲苯溶液反应；3)反应结束后，加入乙酸后，继续反应至结束。本发明所提供的合成方法，与现有技术相比，其所用溶剂单一，反应中途无需更换溶剂，操作简便，副产物少，收率高，收率93‑96％，且易得到高纯度的产物DB02，其HPLC含量在99％以上。此方法适合于工业化生产。 |
