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一种贝曲西班的合成工艺

基本信息

申请号	CN201910745717.1	申请日	-
公开（公告）号	CN110372582A	公开（公告）日	2019-10-25
申请公布号	CN110372582A	申请公布日	2019-10-25
分类号	C07D213/75	分类	有机化学〔2〕;
发明人	向威;胡振宇;黄钰;顾霞	申请（专利权）人	江苏恒盛药业有限公司
代理机构	南京常青藤知识产权代理有限公司	代理人	江苏恒盛药业有限公司
地址	215000 江苏省苏州市张家港市扬子江国际化工园长江路528号
法律状态	-

摘要

本发明提供一种贝曲西班的合成工艺，具体涉及医药生产领域，S1、1‑(3‑二甲基氨基丙基)‑3‑乙基碳二酰亚胺与N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)和对氰基苯甲酸通入溶液中，实现氰基苯甲酸活化，S2、将活化后的氰基苯甲酸与2‑氨基‑N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑5‑甲氧基苯甲酰胺反应，向反应容器内加入适量甲醇降温析晶，过滤得中间体Ⅰ；S3、确保无水条件，滴加乙酰氯；加入中间体Ⅰ，蒸发至确保物料干燥；然后与二甲胺的四氢呋喃溶液反应，并后在氢氧化钠的作用下生成中间体Ⅱ；S4、在60℃～70℃将中间体Ⅱ和顺丁烯二酸反应即得到贝曲西班。本发明不仅反应条件温和，收率高，杂质少，且可减少了气体制备和对设备的腐蚀，后期环保处理成本较小。