一种依泽麦布的合成新工艺

基本信息

申请号 CN201710256186.0 申请日 -
公开(公告)号 CN107176920B 公开(公告)日 2019-09-20
申请公布号 CN107176920B 申请公布日 2019-09-20
分类号 C07D205/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王希林; 丁尊良 申请(专利权)人 江苏恒盛药业有限公司
代理机构 南京汇恒知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 江苏恒盛药业有限公司
地址 215635 江苏省张家港市扬子江国际化工园长江东路528号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了依泽麦布的制备工艺,以4‑氟溴苯和环戊酮为原料经过缩合反应得到2‑(4氟苯基)环戊酮(化合物C1),再通过不对催化的baeyer‑villiger氧化反应得到(S)‑6‑(4‑氟苯基)四氢‑2‑氢‑吡喃‑2‑酮(化合物C2),再和4‑苄氧基苯亚甲基‑4‑氟苯胺反应得到化合物C3,化合物C3再经过钯碳氢化脱苄基反应后得到依泽麦布,本工艺路线采用不对称催化反应法得到具有高度手性的重要中间体化合物C2,所涉及的反应步骤简洁,使用的溶剂安全环保,手性选择高,操作简便,总收率高。