一种制备4位手性取代的γ-丁内酯的方法
基本信息
| 申请号 | CN201910830626.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110563672A | 公开（公告）日 | 2019-12-13 |
| 申请公布号 | CN110563672A | 申请公布日 | 2019-12-13 |
| 分类号 | C07D307/33（2006.01） | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吴璇; 向威; 胡振宇 | 申请（专利权）人 | 江苏恒盛药业有限公司 |
| 代理机构 | 南京汇恒知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 江苏恒盛药业有限公司 |
| 地址 | 215600 江苏省苏州市张家港市长江东路528号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备4位手性取代的γ‑丁内酯的方法，包括以下步骤：(a)以取代琥珀酸酐为原料经手性还原得到化合物2；(b)化合物2经羟基转为氨基的反应制备成相应的化合物3；(c)化合物3通过一些手性拆分酸进行手性拆分得到化合物4；(d)化合物4经脱氨基反应得到最终产物化合物5。取代基R选自C1‑C8直链或支链烷基、3‑8元脂环族基团、芳基、杂芳基、Ar(CH2)n‑基团，其中，Ar代表芳基、杂芳基，n=1‑6。本发明提供了一种新的合成路线，原料易得，一般取代琥珀酸酐均有大量生产；操作步骤均为常规的化学反应，简易，可操作性强；最终产品的手性选择性好，产品ee值在85~99.5%之间，纯度高。 |
