一种立他司特及中间体合成工艺

基本信息

申请号 CN201910745705.9 申请日 -
公开(公告)号 CN110305116A 公开(公告)日 2019-10-08
申请公布号 CN110305116A 申请公布日 2019-10-08
分类号 C07D405/06;C07D307/79 分类 有机化学〔2〕;
发明人 向威;胡振宇;黄钰;顾霞 申请(专利权)人 江苏恒盛药业有限公司
代理机构 南京常青藤知识产权代理有限公司 代理人 江苏恒盛药业有限公司
地址 215000 江苏省苏州市张家港市扬子江国际化工园长江路528号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种立他司特及中间体合成工艺,涉及药物合成技术领域,包括以下步骤:S1.硫酸钾和硫酸制备过氧单硫酸,与2,6‑二氯苯胺氧化后制得2,6‑二氯亚硝基苯,2,6‑二氯亚硝基苯与乙酸和乙酸酐混合制成为4‑氯苯并呋喃;S2.在4‑氯苯并呋喃中加入氢氧化锂后制得4‑锂苯并呋喃,再加入碳酸二甲酯后制得立他司特中间体;S3.在立他司特中间体中加入聚氨基甲酸酯,在催化剂和酸的作用下发生反应0.5‑1h后,在碱性条件下制得立他司特。本发明操作简单,可降低生产成本。