首页/ 威海迪素制药有限公司/ 专利详情

一种泛昔洛韦的制备方法

基本信息

申请号 CN201811375544.0 申请日 -
公开（公告）号 CN109456329B 公开（公告）日 2021-03-09
申请公布号 CN109456329B 申请公布日 2021-03-09
分类号 C07D473/32 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘超;葛执信;李廷义;苗华明;蔡亚辉 申请（专利权）人 威海迪素制药有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 264205 山东省威海市文登经济技术开发区广州东路南、庵东路东
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种泛昔洛韦的制备方法。本发明所述制备方法，以硝酸胍和丙二酸二乙酯为原料，在碱性条件下关环反应得到2‑氨基‑4,6‑嘧啶二醇，再经羟基氯化得到2‑氨基‑4,6‑二氯嘧啶，后与2‑（2,2‑二甲基‑1,3‑二恶烷‑5‑基）乙基‑1‑胺反应生成6‑氯‑N4‑（2‑（2,2‑二甲基‑1,3‑二恶烷‑5‑基）乙基）嘧啶‑2,4‑二胺，再同亚硝酸钠在酸性条件下反应得到2‑（2‑（（2‑氨基‑6‑氯‑5‑亚硝基嘧啶‑4‑基）氨基）乙基）丙烷‑1,3‑二醇，最后将还原/脱氯、关环和酯化反应得到泛昔洛韦。本发明解决了目前工艺N‑烷基化反应选择性差、反应中间体需要额外纯化等问题。