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一种卢帕他定的制备方法

基本信息

申请号 CN200910097627.2 申请日 -
公开（公告）号 CN101531654B 公开（公告）日 2013-07-17
申请公布号 CN101531654B 申请公布日 2013-07-17
分类号 C07D401/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈黎;李六林;胡卓伟 申请（专利权）人 浙江赐富医药有限公司
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 代理人 浙江赐富医药有限公司
地址 312073 浙江省绍兴市滨海工业区兴滨路南
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种结构如式(III)所示的卢帕他定的制备方法，所述的制备方法如下：以结构如式(II)所示的地洛他定或地洛他定盐与结构如式(VIII)所示的5-甲基烟酰氯为原料，在缚酸剂的存在下，在有机溶剂中于-10～50℃充分反应，反应混合物经后处理得到结构如式(VI)所示的化合物；式(VI)化合物在还原剂作用下被还原得到卢帕他定；所述的地洛他定盐为富马酸地洛他定；所述的有机溶剂为二氯甲烷或氯仿。本发明所述卢帕他定的制备方法简便有效、安全环保、收率良好，且成品的纯度达到99％以上，适合于工业化大生产。