1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-硼酸频哪醇酯的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202011208942.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112159423A | 公开（公告）日 | 2021-01-01 |
| 申请公布号 | CN112159423A | 申请公布日 | 2021-01-01 |
| 分类号 | C07F5/02(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郦荣浩;王治国;邹成 | 申请（专利权）人 | 凯美克（上海）医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 | 代理人 | 周一新 |
| 地址 | 201601上海市松江区泗泾镇望东中路1号13幢 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑硼酸频哪醇酯的合成方法，属于药物化学领域。以7‑氮杂吲哚为原料，与二叔丁基二碳酸酯反应合成1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑1‑羧酸叔丁酯，再与正丁基锂、1,2‑二溴四氟乙烷低温反应，合成2‑溴‑1H‑吡咯并[2，3‑b]吡啶‑1‑羧酸叔丁酯，再脱保护基得到2‑溴‑1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶，合成2‑溴‑1H‑吡咯并[2，3‑b]吡啶‑1‑羧酸叔丁酯，再脱保护基得到2‑溴‑1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶，其在过渡金属催化下与双联频那醇硼酸酯反应得到目标产物。原料及试剂价格便宜易得，反应条件温和，安全性高，成本低廉且易于工业化批量生产。 |
