首页/ 凯美克（上海）医药科技有限公司/ 专利详情

一种含直链烯烃的二苯甲基哌嗪类化合物及其制备方法

基本信息

申请号 CN202111046090.4 申请日 -
公开（公告）号 CN113754597A 公开（公告）日 2021-12-07
申请公布号 CN113754597A 申请公布日 2021-12-07
分类号 C07D241/04（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 郦荣浩;王治国;罗春艳 申请（专利权）人 凯美克（上海）医药科技有限公司
代理机构 深圳睿臻知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 张海燕
地址 201601上海市松江区泗泾镇望东中路1号13幢4层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明实施例公开了一种含直链烯烃的二苯甲基哌嗪类化合物及其制备方法，期望直接作用于病灶或作为分子砌块参与到新药研发当中。所述含直链烯烃的新二苯甲基哌嗪类化合物的制备方法，以1‑溴‑2‑（溴（苯基）甲基）苯为原料，历经亲核取代、碳碳偶联两步反应得到目标化合物。碳碳偶联反应优选Pd2（dba）3与1,3‑双（二环己膦基）丙烷组成的催化体系催化反应，显著提高了反应活性，使反应以高收率实现，特别的采用NiCl2（PCy3）2与三环己基膦催化体系，进行反应，反应结果也较为理想，为镍催化剂催化该类化合物的碳碳偶合提供了参考。整条制备路线反应稳固，所用条件温和，操作简便，反应收率高。