一种2-(氨基甲基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯的合成方法

基本信息

申请号 CN202111360644.8 申请日 -
公开(公告)号 CN113943263A 公开(公告)日 2022-01-18
申请公布号 CN113943263A 申请公布日 2022-01-18
分类号 C07D277/56(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王治国;郦荣浩;罗春艳;许惠敏 申请(专利权)人 凯美克(上海)医药科技有限公司
代理机构 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 代理人 周一新
地址 201601上海市松江区泗泾镇望东中路1号13幢
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种2‑(氨基甲基)‑1,3‑噻唑‑5‑羧酸甲酯的合成方法,属于药物中间体合成技术领域。该合成方法采用2‑甲基噻唑‑5‑羧酸作为初始原料,依次经过酯化、溴化、单还原、双Boc胺化和脱Boc的经典化学反应获得目标化合物2‑(氨基甲基)‑1,3‑噻唑‑5‑羧酸甲酯,纯度在97%以上,总收率高达48.3%,稳定性好,解决了现有技术中类似化合物合成存在收率低、难纯化、试剂味道大、合环原料不易得以及整体工艺不宜放大的问题,同时促进了目标化合物在医药领域的应用。