一种1-(5-氯-3-氟吡啶-2-基)乙胺的合成方法
基本信息
申请号 | CN202010476329.0 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112094227A | 公开(公告)日 | 2020-12-18 |
申请公布号 | CN112094227A | 申请公布日 | 2020-12-18 |
分类号 | C07D213/61 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 郦荣浩;涂强 | 申请(专利权)人 | 凯美克(上海)医药科技有限公司 |
代理机构 | 南京九致知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 齐棠 |
地址 | 201600 上海市松江区泗泾镇望东南路98号1幢4层401室,5层 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了一种1‑(5‑氯‑3‑氟吡啶‑2‑基)乙胺的合成方法,涉及有机中间体合成领域,包括以下步骤:1)将2‑溴‑3‑氟‑5‑氯吡啶和三丁基(1‑乙氧基乙烯)锡在四三苯基膦钯的催化下,生成2‑(1‑乙氧基乙烯基)‑3‑氟‑5‑氯吡啶;2)将1)的产物与盐酸反应生成2‑乙酰基‑3‑氟‑5‑氯吡啶;3)将2)的产物还原得到1‑(3‑氟‑5‑氯吡啶‑2‑基)乙烷‑1‑醇;4)将(3)的产物氯化得到5‑氯‑2‑(1‑氯乙基)‑3‑氟吡啶;5)将4)的产物与氨水反应得到产品1‑(5‑氯‑3‑氟吡啶‑2‑基)乙胺;本发明原料易得、反应条件温和,选择性高,后处理具有很好的可操作性,收率较高,容易放大生产。 |
