一种1-（5-氯-3-氟吡啶-2-基）乙胺的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种1-（5-氯-3-氟吡啶-2-基）乙胺的合成方法

基本信息

申请号	CN202010476329.0	申请日	-
公开（公告）号	CN112094227B	公开（公告）日	2021-04-16
申请公布号	CN112094227B	申请公布日	2021-04-16
分类号	C07D213/61(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	郦荣浩;涂强	申请（专利权）人	凯美克（上海）医药科技有限公司
代理机构	南京九致知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	齐棠
地址	201600上海市松江区泗泾镇望东南路98号1幢4层401室,5层
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种1‑(5‑氯‑3‑氟吡啶‑2‑基)乙胺的合成方法，涉及有机中间体合成领域，包括以下步骤：1)将2‑溴‑3‑氟‑5‑氯吡啶和三丁基(1‑乙氧基乙烯)锡在四三苯基膦钯的催化下，生成2‑(1‑乙氧基乙烯基)‑3‑氟‑5‑氯吡啶；2)将1)的产物与盐酸反应生成2‑乙酰基‑3‑氟‑5‑氯吡啶；3)将2)的产物还原得到1‑(3‑氟‑5‑氯吡啶‑2‑基)乙烷‑1‑醇；4)将(3)的产物氯化得到5‑氯‑2‑(1‑氯乙基)‑3‑氟吡啶；5)将4)的产物与氨水反应得到产品1‑(5‑氯‑3‑氟吡啶‑2‑基)乙胺；本发明原料易得、反应条件温和，选择性高，后处理具有很好的可操作性，收率较高，容易放大生产。