一种拉多替尼的高收率合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201911282510.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111039932A | 公开（公告）日 | 2020-04-21 |
| 申请公布号 | CN111039932A | 申请公布日 | 2020-04-21 |
| 分类号 | C07D403/14 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 董来山 | 申请（专利权）人 | 安徽峆一药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 合肥中博知信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 张加宽 |
| 地址 | 239300 安徽省滁州市天长市杨村工业园 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种拉多替尼的高收率合成方法，涉及药物有机合成技术领域，以3‑乙酰胺基‑4‑甲基苯甲酸作为起始原料，与3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑三氟甲基苯胺经酰胺缩合反应得到中间体I，中间体I与单氰胺经加成反应得到中间体II，中间体II与二甲氨基‑1‑(3‑吡嗪基)‑2‑丙烯‑1‑酮经闭环反应得到拉多替尼；本发明在简化反应操作的同时降低成本投入，减少三废产生量，提高起始原料和中间体的转化率，所制拉多替尼的总收率能够达到79％以上。 |
