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一种RGD多肽偶联的酞菁硅光敏剂的合成和应用

基本信息

申请号 CN201710550163.0 申请日 -
公开（公告）号 CN107226839B 公开（公告）日 2021-04-09
申请公布号 CN107226839B 申请公布日 2021-04-09
分类号 C07K1/113(2006.01)I;C07K5/113(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K41/00(2020.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 洪章勇;黄伟强 申请（专利权）人 康宏耀源（天津）科技有限公司
代理机构 上海市锦天城律师事务所 代理人 刘民选
地址 300384天津市滨海新区天津市华苑产业区兰苑路5号A座501
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种以RGD多肽为靶向基团的酞菁硅光敏剂及其制备方法和在肿瘤光动力治疗方面的应用。以酞菁硅(SiPc)作为光敏部分与RGD多肽配基连接，并在结构中引入聚乙二醇(PEG)和含羧酸基团的片段，能制备出一系列具有肿瘤靶向性的新型光敏剂。其中的一个偶联化合物RGD‑(Linker)2‑Glu‑SiPc具有很好的光物理和光动力性能，对于受体阳性肿瘤细胞的EC50值在10‑20nM之间，并可在一次给药的情况下，治愈小鼠身上的恶性胶质瘤，且连续观察35天没有出现复发，在肿瘤光动力治疗领域显示出了很好的应用前景。