奥司他韦羧酸盐酸盐及其雾化剂的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201610606318.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107663158A | 公开（公告）日 | 2018-02-06 |
| 申请公布号 | CN107663158A | 申请公布日 | 2018-02-06 |
| 分类号 | C07C231/12;C07C233/52;A61K31/196;A61P31/16;A61K9/72 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 邬征;彭程;许庆;吴陈亮 | 申请（专利权）人 | 上海爱科百发生物医药技术股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海唯源专利代理有限公司 | 代理人 | 曾耀先 |
| 地址 | 201203 上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区蔡伦路780号701室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种奥司他韦羧酸盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：a.在磷酸奥司他韦1上的胺基引入保护基A得到化合物2；b.在强碱作用下将化合物2上的酯基水解后得到化合物3；c.通过氯化氢脱去化合物3的保护基A得到奥司他韦羧酸盐酸盐4；反应路线如下：本发明直接合成的奥司他韦羧酸盐酸盐及其雾化剂，可以避免药物对胃肠道的直接刺激作用，同时可以使用更低的剂量从而降低可能的不良反应。 |
