N-甲基环五肽化合物及其合成方法与应用
基本信息
| 申请号 | CN202110306713.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113121648B | 公开（公告）日 | 2022-07-01 |
| 申请公布号 | CN113121648B | 申请公布日 | 2022-07-01 |
| 分类号 | C07K7/64（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/00（2006.01）I;A61K38/12（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘守信;葛晓琳;相晨爽;黄净;杨毅华 | 申请（专利权）人 | 河北科技大学 |
| 代理机构 | 北京汇智英财专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | - |
| 地址 | 050018河北省石家庄市裕华东路70号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种N‑甲基环五肽化合物及其合成方法与应用，该N‑甲基环五肽化合物具有通式（Ⅰ）结构：其中：Ar为稠环芳基或取代稠环芳基；R1～R4各自为独立的异丙基、异丁基、甲基；R`1～R`5各自为独立氢、甲基。本发明的N‑甲基环五肽化合物具有良好的抗肿瘤活性，尤其是对抗胃癌细胞、抗宫颈癌细胞、抗肾透明癌细胞或抗胰腺癌细胞具有较高的活性,其作用途径是通过caspase‑9诱发caspase‑3使肿瘤细胞凋亡发挥作用的。这些环肽表现出良好的酶稳定性，有较长的半衰期。 |
