替诺福韦的制备方法

基本信息

申请号 CN201310291883.1 申请日 -
公开(公告)号 CN103408593B 公开(公告)日 2015-08-26
申请公布号 CN103408593B 申请公布日 2015-08-26
分类号 C07F9/6561(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许学农 申请(专利权)人 南京智悟智能科技有限责任公司
代理机构 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 苏州明锐医药科技有限公司;许学农;南京智悟智能科技有限责任公司;安徽超宸信息科技有限公司
地址 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明揭示了一种替诺福韦(Tenofovir,I)的制备方法,其制备步骤包括以4-氨基-5-硝基-6-氯嘧啶(II)为原料,与(R)-碳酸丙烯酯开环缩合生成(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III),中间体(III)经还原环化生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV),中间体(IV)经过氨解生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(V),中间体(V)经醚化和水解反应制得替诺福韦(I)。该制备方法原料易得,工艺简洁,副反应少,适合工业化生产。