替诺福韦的制备方法
基本信息
申请号 | CN201310291883.1 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN103408593B | 公开(公告)日 | 2015-08-26 |
申请公布号 | CN103408593B | 申请公布日 | 2015-08-26 |
分类号 | C07F9/6561(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 许学农 | 申请(专利权)人 | 南京智悟智能科技有限责任公司 |
代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农;南京智悟智能科技有限责任公司;安徽超宸信息科技有限公司 |
地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明揭示了一种替诺福韦(Tenofovir,I)的制备方法,其制备步骤包括以4-氨基-5-硝基-6-氯嘧啶(II)为原料,与(R)-碳酸丙烯酯开环缩合生成(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III),中间体(III)经还原环化生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV),中间体(IV)经过氨解生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(V),中间体(V)经醚化和水解反应制得替诺福韦(I)。该制备方法原料易得,工艺简洁,副反应少,适合工业化生产。 |
