他司美琼的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201410554637.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104327022B | 公开（公告）日 | 2015-12-02 |
| 申请公布号 | CN104327022B | 申请公布日 | 2015-12-02 |
| 分类号 | C07D307/79(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 许学农 | 申请（专利权）人 | 南京智悟智能科技有限责任公司 |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 苏州明锐医药科技有限公司;南京智悟智能科技有限责任公司;旌德君创科技发展有限公司 |
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明揭示了一种他司美琼(Tasimelteon，I)的制备方法，其制备步骤包括：反式-2-(2，3-二氢苯并呋喃-4-基)环丙烷甲酸(II)和(R)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚(III)在催化剂作用下发生酰胺化缩合反应得到N-[(R)-1-(α-苄基)-2-萘酚]-(1R，2R)-反式-[2-(2，3-二氢-4-苯并呋喃基)环丙基]甲酰胺(IV)，中间体(IV)经酸性水解得到(1R，2R)-反式-2-(2，3-二氢苯并呋喃-4-基)环丙烷甲酸(V)，中间体(V)经胺化和酰化反应制备得到他司美琼(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 |
