阿立塞替的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201310316151.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103408551B | 公开（公告）日 | 2015-08-05 |
| 申请公布号 | CN103408551B | 申请公布日 | 2015-08-05 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 许学农 | 申请（专利权）人 | 南京智悟智能科技有限责任公司 |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农;南京智悟智能科技有限责任公司;苏州润桐专利运营有限公司 |
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明揭示了一种阿立塞替(Alisertib，I)的制备方法，包括如下步骤：(1E，4E)-8-氯-4-[(二甲基氨基)亚甲基]-1-(2-氟-6-甲氧基苯基)-3H-苯并[C]氮杂卓-5-(4H)-酮(II)和盐酸胍发生缩合环合反应生成2-氨基-9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5，4-D][2]苯并氮杂卓(III)，该中间体(III)与4-卤素-2-甲氧基苯甲酸(IV)进行取代反应制得阿立塞替(I)。该制备方法工艺简洁、原料易得，适合工业化放大的要求。 |
