艾菲康唑的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201410553165.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104327047B | 公开（公告）日 | 2016-04-06 |
| 申请公布号 | CN104327047B | 申请公布日 | 2016-04-06 |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 许学农 | 申请（专利权）人 | 南京智悟智能科技有限责任公司 |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 苏州明锐医药科技有限公司;南京智悟智能科技有限责任公司;旌德君创科技发展有限公司 |
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明揭示了一种艾菲康唑(Efinaconazole，I)的制备方法，其制备步骤包括：1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮(II)与硝基乙烷在催化剂铜色树碱及助催化剂苯甲酸的作用下，发生不对称加成反应，生成(2R，3R)-3-硝基-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇(III)，中间体(III)经硝基还原反应生成(2R，3R)-3-氨基-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇(IV)，中间体(IV)与1，5-二卤素-3-亚甲基戊烷(V)发生环合反应制得艾菲康唑(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 |
