一种头孢哌酮酸的合成方法
基本信息
申请号 | CN201511010943.3 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN105566350B | 公开(公告)日 | 2018-10-30 |
申请公布号 | CN105566350B | 申请公布日 | 2018-10-30 |
分类号 | C07D501/36;C07D501/06 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 刘建峰;李红德;韩新正;李志军;李文杰;高德瀛;孙津鸽 | 申请(专利权)人 | 河南康达制药有限公司 |
代理机构 | 郑州立格知识产权代理有限公司 | 代理人 | 河南康达制药有限公司 |
地址 | 466200 河南省周口市东方大道128号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开一种头孢哌酮酸的合成方法,包括以下步骤:在三氟化硼乙腈催化下,以7‑ACA和1‑甲基‑5‑巯基四氮唑为原料反应制得7‑ACT;将7‑ACT溶解于乙腈与N,O‑(双)三甲基硅烷基乙酰胺的混合液中,得7‑ACT氨基烷基化物溶液;将HO‑EPCP、有机溶剂和催化剂混合,反应温度为‑25~‑20℃,加入三氯氧磷进行反应,反应溶液中HO‑EPCP残留量≤0.5%,视为反应完全,制得HO‑EPCP酰氯化物溶液;将7‑ACT氨基烷基化物溶液与HO‑EPCP酰氯化物溶液混合反应,反应后加入小苏打水溶液,静置分层,取下层料液经过滤后,加水结晶、过滤、洗涤、干燥即得头孢哌酮酸。本发明方法简单、产品收率高、中间体稳定。 |
