一种4-氯-2-三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910441559.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110204450A | 公开（公告）日 | 2019-09-06 |
| 申请公布号 | CN110204450A | 申请公布日 | 2019-09-06 |
| 分类号 | C07C213/00（2006.01）I; C07C215/68（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 程锦涛; 唐宏渊; 赵嘉; 沈春芳 | 申请（专利权）人 | 浙江江北药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京科家知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 浙江江北药业有限公司 |
| 地址 | 318000 浙江省台州市椒江区章安街道东埭村 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 根据本发明所提供的一种4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物的合成方法，包括以下步骤：使邻卤代苯胺溶解在有机溶剂中，再加入碱，然后再加入酰化剂，使邻卤代苯胺在碱性条件下与酰化剂发生酰化反应得到化合物Ⅰ；采用化合物Ⅰ与氯化剂在弱碱性条件下发生氯代反应得到化合物Ⅱ；在惰性气体环境中，采用化合物Ⅱ与镁发生反应得到格式试剂中间体，使该格式试剂中间体与三氟乙酸衍生物反应，得到化合物Ⅲ；采用化合物Ⅲ与浓盐酸反应，得到4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物。本发明反应条件温和，所用原料易得，价格低廉，制备得到的目标产物总收率可达80.35％，纯度可达99.8％，适合于工业化生产。 |
