7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法

基本信息

申请号 CN201310590639.5 申请日 -
公开(公告)号 CN103601678B 公开(公告)日 2015-02-11
申请公布号 CN103601678B 申请公布日 2015-02-11
分类号 C07D223/16(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 魏庚辉;黄湘川;郭鹏 申请(专利权)人 爱斯特(成都)科技有限公司
代理机构 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 代理人 爱斯特(成都)医药技术有限公司;爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
地址 610041 四川省成都市高新技术开发区高朋大道5号留学生创业园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于有机合成领域,具体涉及7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法。本发明要解决的技术问题是现有合成方法收率低、成本高、后处理纯化困难。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮的合成方法,包括以下步骤:4-氯苯胺和丁二酸酐酰化反应得到4-(4-氯苯胺基)-4-氧代丁酸;4-(4-氯苯胺基)-4-氧代丁酸通过分子内傅克反应得到7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2,5-二酮;7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2,5-二酮与乙二醇反应得到7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2-酮-5-缩乙二醇酮;7-氯-3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-2-酮-5-缩乙二醇酮经还原,酸性条件下解缩酮即得到7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮。本发明提供了一种步骤短、总收率高的新方法。